苦辛温，有毒。东垣云辛热有毒。有黑白二种，名黑丑、白丑，凡用生磨取头末。
发明牵牛专一行水峻下之剂。白者属金利肺，治上焦痰饮，除壅滞气逆，通大肠风秘，除气分湿热。黑者属水，泻肾而兼泻脾胃之湿，消肿满香港脚，利大小便秘。但病在血分，或病稍弱而痞满者，不可用。东垣云∶牵牛非神农药也。《名医续注》云∶味寒能除湿气，利小便，治下注香港脚，此说气味、主治俱误。凡用牵牛，少则动大便，多在泄下如水，乃泻气之药。其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉。夫湿者，水之别称，有形者也。若受湿气不得施化，致大小便不通，宜暂用之。况牵牛止能泄气中之湿热，不能除血中之湿热，每见酒食过伤病痞者，多服牵牛散取快一时，药过仍痞，以致久服脱人元气，犹不知悔也。
东垣治下焦虚肿，天真丹用牵牛，以盐水炒黑，佐沉香、杜仲、补骨脂、官桂诸药，深得补泻兼施之妙用，方见《医学发明》。