我国人民在长期与疾病作斗争的过程中，积累了极为丰富的炮制经验，形成了完整的理论体系。这些理论阐明了炮制所产生的作用，主要是对药物性味功能的影响。
（1）炮制对四气五味的影响：四气五味是根据药物作用于机体所产生的反应，以及通过味觉器官的辨别而作出的归纳。每一种药物都存在着气和味。这种气味又各自具有一定的作用，从而形成了药物的功能。炮制对药物的气味是有影响的。因而对药物的功能也是有影响的。某些药物的性味功能可以因为加热而改变，如生地黄味甘性寒，经过蒸制，消除了寒性，变成了甘温补血的药物。生川乌性温有毒，口尝有麻辣味，经过煮制，消除了麻辣味，减低了毒性。某些药物由于与辅料的性能具有协同作用而增强疗效，如醋味酸能收，五味子用醋蒸可增强五味子的收敛作用。某些药物由于与辅料具有拮抗作用而缓和偏性或改变性能，如蜂蜜味甘性缓，麻黄用蜜炙可缓和麻黄的辛温发汗作用；胆汁味苦性寒，天南星经胆汁制后，不仅消除了毒性，还将天南星苦辛温燥的性味变为苦凉，在固有的疗效上，增加了清热的作用。
（2）炮制对升降浮沉的影响：升降浮沉是药物作用于机体的趋向。药物由于气味、质地、药用部分的不同，作用于机体的趋向亦随之而异。在炮制过程中，由于辅料性味的作用，导致药物改变或增强原来的趋向。如黄柏原系下焦药，经过甘辛大热具有升提作用的酒炒制，便产生了清降头部虚火的作用；黄芩能走上焦，用酒炒制，增强了上行清热的作用；川楝子能走下焦，用盐炒制，增强了下行治疝的作用。
（3）炮制对药物归经的影响：归经是药物作用于机体的一定范围。不同的药物都有各自的作用范围。由于“五味入胃，各归所喜”，不同的辅料，对脏腑经络也具有一定的选择作用。因此，某些药物用归经相同的辅料进行炮制，可以增强药物在一定的脏腑经络的疗效。如甘草蜜炙，可以增强补脾作用；补骨脂盐水炒，可以增强补肾作用；莪术醋煮，可以增强入肝经消积的作用。
上面所述，主要是炮制对药物性味的影响。这是根据四气五味，升降浮沉，以及归经等中医理论进行论述的。这些理论一直在起指导实践的作用。但是，由于历史条件的限制，也还存在不少的缺陷，这就要求我们应用现代科学对炮制作用进行研究，使之不断提高。