虽然理想的抗癌药应破坏癌细胞而不伤害正常细胞，但这样的药不存在。尽管利弊间的界限很窄，但是，很多癌症病人能用抗癌药治疗(化疗)且一些能被治愈。现在化疗的副作用能被减少。
抗癌药分成几类：烷化剂、抗代谢物、植物碱、抗癌抗生素、酶剂类、激素类和生物反应调节剂。常常是两个或多个药一起运用。联合化疗的合理性是用作用于细胞代谢过程中不同环节的药物，所以提高了杀灭更多癌细胞的可能性。另外，化疗毒副作用在不同毒性药物联合运用时可能减少，因为每一药物比单独运
用时剂量少。最后，不同特点的药物有时被联合运用。比如，杀伤癌细胞的药物可与刺激机体抗癌免疫系统的药物(生物反应调节剂)联合运用。
芥子气，在第一次世界大战期间被用作化学武器，是一个烷化剂的代表。烷化剂干扰DNA分子，改变它的结构和功能，这样DNA不能复制，阻止细胞增殖。但有效剂量和有害剂量间差别小。副作用包括恶心；呕吐；脱发；膀胱刺激(膀胱炎)伴血尿；白细胞、红细胞、血小板计数降低；男子精子数减少(并可能终身不育)；和白血病危险增加。
抗代谢物是干扰DNA或RNA合成阶段的一大组药物，阻止细胞增殖。另外引起与烷化剂一样的副作用，一些抗代谢物引起皮疹、皮肤变黑(色素沉着增加)、或肾衰竭。
植物碱是能在细胞分裂时阻断细胞分裂的药物，能阻止新的细胞形成。副作用与烷化剂药物相似。
抗癌抗生素也损伤DNA，阻止细胞增殖。副作用与烷化剂相似。
患急性淋巴细胞白血病的病人可能要用天门冬酰胺酶--一种消耗天门冬酰胺氨基酸的酶，白血病细胞需天门冬酰胺来继续增殖。副作用包括威胁生命的过敏反应，食欲下降，恶心、呕吐、发热和高血糖。
激素治疗是升高或降低某种激素水平，来限制那些或依赖激素或被激素抑制的癌症的生长。例如，一些乳腺癌需要雌激素来生长。抗雌激素药物他莫昔芬阻断雌激素作用而可能缩小癌症。同样，前列腺癌可被雌激素或抗睾酮药物抑制。副作用各异，取决于使用的激素。男性给予雌激素可有女性化反应，如乳腺长大。妇女给予抗雌激素药物可引起阵发性发热和月经周期不规则。
干扰素，第一个有效的生物反应调节剂，现在普遍用于治疗卡波西肉瘤和多发性骨髓瘤。另外的免疫治疗方法有用免疫刺激细胞(淋巴因子激活的杀伤细胞)特异地攻击一些肿瘤，如黑素瘤和肾癌。抗肿瘤细胞抗体，用放射活性物质或毒性物质标记，在治疗一些淋巴瘤方面也证明有效。
单用化疗可能治愈的癌症
癌症类型：5年无瘤生存率（%）
伯基特淋巴瘤：44～74。
绒毛膜癌：98。
弥漫性大细胞型淋巴瘤：64。
霍奇金病;：74。
白血病（急性非淋巴细胞白血病）。
·儿童：54。
·成人（40岁以下）：40。
·成人（40岁以上）： 16。
肺（小细胞）： 25。
淋巴母细胞性淋巴瘤： 50。
睾丸（非精原细胞瘤）： 88。
化疗运用的地方和方式
地点 方式；使用频率。
医院：直接用在供肿瘤生长处的血管；各异，取决于不同癌症；一天几种药物、几天中每日一剂量、连续几天、一周一次剂量、一月一次的药物一次或几天剂量;
门诊：
静脉滴注（几分钟到几个小时从静脉液袋或瓶中滴入）; 医生诊断。
静脉推注（几分钟内直接从静脉、几周到几年可给予治疗; 在手术室靠近肿瘤用药，少用; 中央静脉或植入的插管处推入）。
在家里：（护士、自身家庭成员协作）; 口服（胶囊、片剂或口服液）; 可给予仅一个疗程或几个疗程，疗程间有一间隙。