可卡因具有苯丙胺类似的效应，但兴奋作用更强。它可以口服，被制成粉末烫吸，或直接向静脉注射。可卡因与碳酸氢钠一起煮沸，则转变为碱化可卡因，后者可通过纸烟吸入，吸入碱化可卡因与静注可卡因效果一样快。使用可卡因后可出现极度的欣快和愉悦，在静脉注入或吸入时其作用会更为强烈。
【症状】
可卡因可以使血压升高和心率加快，即使是年轻健康的运动员亦可以引起心脏病发作。可卡因引起的其他效应可以有便秘、肠道损害、极度紧张、皮肤虫爬感（意味着有神经系统的损害）、抽搐（痉挛）、幻觉、失眠、偏执、妄想和冲动行为。滥用者对自己和他人都可产生危险。由于可卡因的作用只能维持30分钟左右，因而滥用者不得不反复地用药。为了缓解可卡因引起的紧张感，很多人同时还滥用海洛因或者其他抑制剂如酒精等。
可卡因成瘾的妇女妊娠后比健康妇女易发生流产，如果没有流产，胎儿也会出现异常，因为可卡因很容易通过母体血液进入胎儿血液，成瘾妇女分娩的胎儿可以出现睡眠节律异常和共济失调。婴儿的爬行、走路和语言发育都会延迟。当然，这也可以是因为营养缺乏、产前保健不好或母亲滥用其他药物等因素造成的。
经常吸入可卡因很快就会出现耐受。可卡因的戒断反应主要是极度疲劳和抑郁（与药物的效益正好相反），停药后还会立即出现自杀意念。断药后数天，滥用者的精神和躯体状况得到恢复后就会有自杀的可能。
静脉注射海洛因的吸毒者，当他们使用未消毒的针头时，有可能感染很多疾病，如肝炎和艾滋病。
【诊断】
服用可卡因后，吸毒者可以表现精神兴奋、瞳孔扩大和心率加快。严重的滥用者还可以有焦虑、怪癖、夸大和性行为过度，因精神混乱被送进急诊室的吸毒者往往有明显的偏执状态。通过血液和小便化验可以确定吸毒者是否服用了可卡因。
【治疗】
可卡因的作用时效很短，因而治疗其中毒反应的意义不大。急诊科医护人员主要是要严密观察那些威胁生命的中毒反应是否很快消失。可以使用一些降压药或降低心率的药，以及抗抽搐的药。如果出现高热亦必须给予及时的处理。
慢性吸毒者在戒断时必须给予严密的监护，因为他们往往会出现抑郁和自杀，让他们住进医院或戒毒中心接受治疗是非常有必要的。治疗可卡因依赖最有效的措施是心理咨询和治疗，对于成瘾者伴有的精神症状，如抑郁和躁狂-抑郁，则可用抗抑郁药或锂盐治疗。