药物吸收入体循环的速率和量被称为生物利用度。它与许多因素有关,包括药物自身剂型和工艺,理化性质及用药个体的生理状态。

药厂生产出具有准确剂量的剂型,如片剂、胶囊剂、栓剂、透皮敷料或溶剂,这些制剂中,药物常常与其他成分共存。如片剂中,药物常常和稀释剂、稳定剂、崩解剂和润滑剂等附加成分组成混合物。这些混合物被碾碎并压制成片。附加成分的种类、数量及压制的程度均影响片剂溶解速度。要调整好各成分比例以优化药物吸收速率和吸收程度。

如果片剂溶解和释放药物太快,就可能造成瞬时的药物浓度过高而诱发药物过量反应。在另一方面,如果片剂不溶解且释放药物不够迅速,多数药物可能随粪便排出体外而影响机体吸收。腹泻使药物快速通过胃肠道,吸收减少。因此,食物、其他药物及胃肠道病变都可影响药物的生物利用度。

同一药品应该具有相同生物利用度。但由于厂家不同,虽然药物所含活性成分一样,可因含非活性成分的差异而影响药物的吸收。因此不同厂家生产的同一药物,即便使用同一剂量,也可能药效并不相同。当药物制剂含有相同的活性成分,而且实际用药后在相同时间有相同的血药浓度时称这些药品生物等效。生物等效性保证了治疗的等效性,而且生物等效的药品可互换。

一些药物制剂采用特殊工艺使活性成分缓慢释放,通常达12小时或更长。这些缓释剂减慢或延迟了药物溶解的速率。例如,以聚合物覆盖药物颗粒并装入胶囊,用于覆盖的聚合物是一种化学物质,它可有不同的厚度使得药物颗粒在胃肠道内有不同的溶解时间。

一些片剂和胶囊有保护性(肠溶)膜,可避免消化道的刺激,如有保护膜的阿司匹林可防止损伤胃粘膜或防止该药在胃酸中被分解。这种具被膜形式的药物到达低酸或低消化酶环境即小肠方可被溶解。并不是所有人都能溶解这种保护膜,许多人,特别是老人,可把这类药物完整地排入粪便。

许多以固体形式存在的药物(片剂或胶囊剂)影响口服后的吸收。胶囊剂由药物和其他物质组成并装入明胶胶囊。当明胶胶囊变湿时便膨胀并释放其内容物。这种囊通常很快被破坏。药物颗粒的大小和其他成分影响药物溶解及吸收速度,填充液体的胶囊剂吸收速度快于填充固体颗粒的胶囊剂。

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