早在20世纪初，德国科学家Paul
Ehrlich将理想的药物想象为“魔术子弹”，这样一种药物可准确作用于患部而对健康组织无损害。虽然许多新药比老药具更好的选择性，但这种完美的药物并不存在。许多药物并不具备Ehrlich所想象的，只作用于患部。虽然药物均可治疗疾病，但也伴随出现一些不希望出现的反应。
治疗时不希望出现的药物反应称为副作用或不良反应。如果药物能动态监控，它们可自动保持人们所期望的作用水平。例如，使高血压患者血压保持正常或使糖尿病患者血糖保持正常。但是许多药物不能连续维持某一特定作用，反而由于作用过强而致接受治疗的高血压患者血压过低或糖尿病患者血糖过低。如果患者与医生保持良好合作，不良反应可减轻或避免。医生可根据患者叙述及时调整用药剂量。
即使一种药物治疗的靶部位只有一个，但它仍可能影响多种功能。例如，抗组胺药物可减轻鼻塞、流泪、打喷嚏等过敏反应，但因多数抗组胺药可影响神经系统，故可同时导致嗜睡、神志不清、视物模糊、口干、便秘、排尿困难等。
根据用药目的来判定某药物的作用是副作用还是治疗作用。例如，抗组胺药物是市售催眠药的一种常用活性成分，当药物用于这个目的时，它的催眠作用就成为一种有益的治疗作
用而不是一种令人讨厌的不良反应。