河套大黄

1．抗炎和镇痛作用 本品浸膏1．5g／kg、0．5g／kg和0．17g／kg腹腔注射对大鼠蛋清性足肿有显着抑制作用；同上剂量灌胃给药对甲醛致炎的大鼠足肿也有一定的抑制作用；本品浸膏1．5g／kg灌胃对醋酸所致小鼠腹膜炎也有显着抑制作用［1］。河套大黄多糖（RHP）100mg／kg和200mg／kg灌胃，对小鼠角叉菜胶性足肿有明显抑制作用，抑制率均为78．4％[2]。本品浸膏1．5g／kg灌胃，对小鼠醋酸扭体反应有显着抑制作用，但热板法试验无明显镇痛作用[1]。

2．对血液系统的影响 本品浸膏1．125g／kg、0．375g／kg．125g／kg灌胃或腹腔注射，对小鼠断尾1．5mm长毛细血管渗血有显着止血作用；体外试验，品浸膏对凝血酶的凝血作用有显着协同作用，能缩短凝固时间一半以上[1]。但RHP有抗凝血作用，在0．2ml混合浆中加入不同量的RHP，加入1mg时可完全抑制血液凝固，加入0．8mg时，使血浆凝固时间延长250％，使凝血酶原时间延长264％，并且这些作用有剂量依赖性。RHP100mg／kg和200mg／kg腹腔注射或灌胃，毛细管法试验，30min后能延长正常小鼠的血凝时间，腹腔注射延长101％和116，灌胃延长93％和 110％。 RHP56mg／kg灌胃可使家兔白陶土部分凝血活酶时间（KPTT）延长34％[3]。本品水提取物又胶原诱导的人血小板聚集有显着抑制作用，其IC50为0．93mg／ml，强度低于唐古特大黄的0．68mg／ml，而高于药用大黄的2．07mg／ml和掌叶大黄．73mg/ml[4].3．降血脂作用RHP100mg／kg和200mg／kg灌胃，可分别使蛋黄诱导的高脂血症小鼠的血清总胆固醇（TC）降低45％和46％，三酰甘油（TG）降低42％和67％，肝脏TC降低63％和65％，TG降低14％和55％，丙二醛（MDA）降低49％和66％；对正常小鼠血清TC无明显影响。RHP45mg／kg和90mg／kg灌胃叶分别使高脂饲料诱导的高脂血症大鼠血清TC降低48％和50％，TG降低30％和31％，肝脏TC降低57％和62％，TG降低23％和30％，MDA降低26％和41％ [3]。本品所含食用大黄甙即上大黄甙10mg／（kg·d），连续喂食2～4星期，对实验性高脂血症家兔和正常家兔，均能显着降低血清中总脂、总胆固醇、三酰甘油和β-脂蛋白LDL），提高实验性高脂血症家兔血清中a-脂蛋白（HDL）和磷脂，提高正常家兔血清中HDL，对磷脂无显着影响[5]。

4．降血糖作用 RHP100mg/kg和200mg/kg灌胃，可明显降低正常小鼠血糖，给药7h后血糖分别降低20．6％和43．8％。同上剂量腹腔注射，可降低四氧嘧啶性糖尿病小鼠的血糖，给药后7h，血糖分别降低53．2％和57．9％[2]。

5．免疫增强作用 RHP100mg／kg和200mg／kg灌胃，能明显增加小鼠脾脏和胸腺的重量，显着增强腹腔巨噬细胞的吞噬能力，促进小鼠碳粒廓清速率，促进绵羊红细胞（SRBC）致敏小鼠血清溶血素形成和小鼠抗体形成细胞的生成。RHP尚能明显增强刀豆球蛋白A（ConA）诱导的小鼠脾淋巴细胞DNA的合成，其最适浓度为20μg／ml；对ConA活化的脾淋巴细胞蛋白质合成也有明显促进作用；对ConA诱导的淋巴细胞白介素-2（IL-2）产生也有明显增强作用[6]。单一多糖RHP－A和RHP－B的免疫增强作用比RHP更强，三者对ConA活化的小鼠脾淋巴细胞DNA生物合成及IL－2产生的最适浓度分别为2．5pg／ml、2.5μg／ml和20μg／ml[7]。

6．延缓衰老作用 RHPO．2％和0．L％组均能明显延长两性果蝇的平均寿命和最高寿命。RHP100mg／kg和200mg/kg腹腔注射，连续30d均可增加12月龄小鼠红细胞和脑中超氧化物歧化酶（SOD）活力，降低心肌组织中脂褐质含量，降低月织中过氧化脂质含量，抑制脑中B型单胺氧化酶（MAO-B）活力；RHP100mg／kg和200mg／（kg·d）连续 7d还可增加2～3月龄小鼠的游泳耐力和耐缺氧能力，上述试验表明RHP有较明显的延缓衰老的作用[8]。

7．抗氧化作用 用KO2＋NBT间接法试验表明，本品水提取物及其所含土大黄甙（rhaponticin）有较好的抗超氧负离子自由基活性的作用[9]。

8．对机体的保护作用 RHP100mg／kg和200mg／（kg·d),连续3d，对四氯化碳所致小鼠肝损伤有保护作用，血清丙氨酸转氨酶（ALT）分别降低30．4％和32．0％；RHP 100mg／kg和200mg／（kg·d），连续7d，对小鼠60Cor射线辐射损伤有保护作用，死亡率分别降低30％和35％，平均寿命分别延长26％和39％；同上剂量和时间，对环磷酸胺所致小鼠白细胞减少和骨髓微核率增加具有对抗作用，对白细胞减少的对抗率分别为32．6％和5l．3％，对骨髓微核率增加的对抗率分别为15．7％和31．6％[2]。

9．抗胰酶作用 RHP对胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶、胰弹力蛋白酶和胰激肽释放酶均有明显抑制作用，其IC50。分别为250μg／ml、21μg／ml、18μg／ml、189μg／ml和300μg／ml。动力学研究表明RHP对胰蛋白酶和胰脂肪酶的抑制均是非竞争性的。牛血清白蛋白（BSA）对RHP抑制胰蛋白酶和胰脂肪酶有拮抗作用。RHP抗胰酶的作用可能是大黄治疗急性胰腺炎的药理基础[10]。

10．对肾代偿性肥大的影响 本品醇提取物和水提取物150mg／只，连续用药7d，可抑制单侧肾切除后对侧肾代偿性肥大，但不如掌叶大黄。目前普遍认为残余肾单位的代偿性肥大是肾功能进行性减退的主要原因，大黄抑制肾代偿性肥大将会延缓慢性肾功能衰竭（CRF）的进展[11]。

11．抗肿瘤作用 RHP150mg/kg和300mg/(kg·d)灌胃，连续8d,对小鼠S180移植性肿瘤有明显抑制作用，抑瘤率分别为40％和48％[2]。

12．抗菌作用 本品浸液对金黄色葡萄球菌的抑制浓度为0．25％[12]。本品浸膏有比盐酸黄连素更强的抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八叠球菌和痢疾杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为78μg/ml，对大肠杆菌、白色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC为156μg/ml，对产气和绿脓杆菌MIC为313μg／ml[1]。

13．其他作用 本品粉末混悬液1．259／kg小鼠灌胃，未见致泻作用[12]。1％土大黄甙0．2ml／只灌胃，连续2星期，对幼年雌鼠的子宫卵巢重量无明显影响[5]。本品所含蒽醌类成分大黄素甲醚、大黄酚和芦套大黄素的药理作用参见“大黄”条。14．毒性 RHP小鼠腹腔注射LD5o为885．6mg／kg［2］。土大黄甙500mg/（kg·d）灌胃，连续1星期，未见异常反应；其饱和生理盐水溶液2ml／kg静脉注射，对麻醉猫呼吸无明显影响，血压稍下降，5h后恢复正常；10mg／（kg·d），拌入饲料，连续5星期，对兔血常规、肝肾功能及心、肝、脾、肾、肾上腺组织结构均无明显影响[5]。