在生理状况下，血液中存在的纤维蛋白溶解系统与抗溶解系统保持着动态平衡，以维持正常的血液循环。纤维蛋白溶解系统包括纤溶酶原激活物、纤溶酶原和纤溶酶。纤溶酶原激活物又分血源型和组织型两种。抗纤溶系统包括激活抑制物和酶抑制物。通常血液中无游离的纤溶酶，即使少量存在，也与抗纤溶酶结合而不发生纤维蛋白溶解。
溶栓疗法是指人为地破坏上述平衡，用药物的方法激活纤溶酶原，使之变成纤溶酶，提高纤溶活性，使体内已经形成的血栓溶解。它在血栓病的治疗中占有突出地位。近些年来，溶栓药物实现了除旧更新，急性心肌梗死的溶栓治疗已取得突破性进展，溶栓治疗脑梗塞的研究又重新开展起来，并取得了临床疗效。