临床常用的抗结核药物主要有以下几种：
1、异烟肼：具有杀菌力强、可以口服、不良反应少、价廉等优点。口服后，吸收快，组织渗透性佳，可透过血一脑屏障，胸水、干酪样病灶及脑脊液中的药物浓度均能达到有效抗菌浓度。杀灭细胞内外的代谢活跃或静止的结核菌；
2、利福平：为利福霉素的半合成衍生物，是广谱抗生素。对细胞内、外代谢旺盛及偶尔繁殖的结核菌(A、B、C菌群)均有作用，常与异烟肼联合应用；
3、链霉素 ：为广谱氨基糖苷类抗生素，对结核菌有杀菌作用，对细胞内的结核菌作用不佳：
4、吡嗪酰胺：能杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌；
5、乙胺丁醇：对结核菌有抑菌作用，与其他抗结核药物联用时，可延缓细菌对其他药物产生耐药性；
6、对氨基水杨酸钠：为抑菌药，与链霉素、异烟肼或其他抗结核药联用，可延缓对其他药物发生耐药性。
其他尚有上述药物的复合制剂：
1、帕星肼：为异烟肼与对氨基水杨酸的分子化合物，比同剂量的异烟肼抗结核杆菌作用强。结核杆菌对本品产生耐药性较慢；
2、卫肺特：为利福平、异烟肼、吡嗪酰胺固定复方糖衣片，三者作用于不同的菌群，联合应用增强抗菌作用；
3、卫肺宁 ：为利福平与异烟肼的复合制剂。
对从未接触过抗结核药物的初治患者，由于每105～106个结核菌中可有1个菌因为基因突变而对异烟肼或链霉素耐药，同时对该两种药物均耐药者约在1011个结核菌中仅1个，同时耐3种药物的菌则更少。可见如单用一种药物治疗，虽可消灭大部分敏感菌，但有可能留下少数耐药菌继续繁殖，最终耐药菌优势生长。如联用3种或3种以上药物，耐药菌减少，效果较单药为佳。